Trenbolon wurde im Jahr 1963 erstmals im Auftrag des Pharmakonzerns Roussel UCLAF synthetisiert. Nach Trenbolon Acetat und Trenbolon Hexahydrobenzylcarbonat war Trenbolon Enantat der dritte Trenbolon Ester, der im Bereich des Bodybuildings Verwendung fand. Das Besondere an Trenbolon Enantat ist, dass dieser Wirkstoff nie im human- oder veterinärmedizinischen Bereich zum Einsatz kam. Stattdessen erschien es erstmals in Form von Produkten so genannter Underground Laboratorien. Bei der Entwicklung dieses Trenbolon Esters spielte wahrscheinlich die Tatsache eine Rolle, dass es sich beim Hexahydrobenzylcarbonat Ester, der beim einzigen bis dahin erhältlichen Trenbolon Depot Präparat Parabolan zum Einsatz kam, um einen sehr exotischen Ester handelte. Seine Herstellung war schlicht und ergreifend billiger.
Das erste Produkt, das Trenbolon Enantat als Wirkstoff enthielt, war das Präparat Trenabol von British Dragon. Heute gibt es zahlreiche Produkte von Underground Laboratorien, die diesen Wirkstoff enthalten. Die im Vergleich zu Trenbolon Hexahydrobenzylcarbonat deutlich weitere Verbreitung von Trenbolon Enantat dürfte primär damit zusammenhängen, dass der Preis von Trenbolon Enantat als Rohstoff nur etwa ein Drittel des Preises von Trenbolon Hexahydrobenzylcarbonat beträgt.
Bei Trenbolon Enantat handelt es sich um einen Wirkstoff, der ausschließlich in Form von Underground Produkten erhältlich ist. Wie bereits erwähnt, kam er im medizinischen Bereich nie zum Einsatz.
Der Wirkstoff Trenbolon gehört zur Familie der 19-Nor Steroide. Ihm fehlt die für Testosteron Derivate typische Methylgruppe an Position 19. Vom strukturell verwandten 19-Nor Steroid Nandrolon unterscheidet sich Trenbolon durch je eine zusätzliche Doppelbindung an Position 9 und 11. Die 3 konjugierten Doppelbindungen des Trenbolon Moleküls werden als Trienon-System bezeichnet und die Vorsilbe „Tren“ in Trenbolon ist nichts anders als eine Abkürzung für „Tri-en“.
Bei Trenbolon Enantat hat man an die beta-Hydroxyl-Gruppe des Trenbolon Moleküls an Position 17 ein Enantat Ester angehängt, der dem Wirkstoff im Vergleich zu unverestertem Trenbolon, das im Körper innerhalb weniger Stunden vollständig verstoffwechselt wird, eine Depotwirkung verleiht. Sie beruht darauf, dass Trenbolon Enantat bis zum Zeitpunkt der enzymatischen Abspaltung des Enantat Esters biologisch inaktiv und vor einem Abbau geschützt ist. Je schwerer und länger der angehängte Ester ist, desto langsamer geht diese Abspaltung vonstatten. Folglich ist die Halbwertszeit des Wirkstoffs umso länger. Da es sich beim Enantat Ester um einen recht schweren Ester handelt, besitzt Trenbolon Enantat im Körper eine Gesamtwirkzeit von knapp 14 Tagen. Aufgrund der Tatsache, dass Trenbolon Enantat und Trenbolon Hexahydrobenzylcarbonat (Parabolan) im Körper ein ähnliches Freisetzung Schema aufweisen, dürften diese beiden Wirkstoffe mehr oder weniger gegeneinander austauschbar sein.